近期，我院叶飞副教授在表观遗传靶标及其变构抑制剂研究领域取得新进展，在医学权威杂志《Pharmacology & Therapeutics》（五年IF=11.069，JCR一区，Top期刊）上在线发表题为《Targeting epigenetic machinery: Emerging novel allosteric inhibitors》的论文。

表观遗传学作为连接遗传信息和个体表型的桥梁，近年来成为生命科学领域的研究热点。表观遗传调控因子的异常会导致早期发育失常以及诱发各种疾病，如各类肿瘤、代谢性疾病、退行性疾病等，针对表观遗传调控因子的干预以及调控已成为癌症治疗中的一个重要策略。然而，由于表观遗传调控因子序列及催化口袋的保守性，针对催化位点开发活性好、选择性佳的抑制剂仍是目前一大挑战。大多数表观遗传修饰由多组分蛋白复合物所调控，针对蛋白-蛋白相互作用的不保守变构位点进行干预具有独特的优势。针对这一问题，叶飞博士等对多种表观遗传复合物如PRC2、PRC1、MLL复合物、SWI/SNF、DNMT/UHRF1等进行了分析，并总结了靶向这些复合物蛋白-蛋白相互作用的变构抑制剂，为靶向表观遗传关键酶的药物发现提供了重要的新思路。

本论文与中科院上海药物所国家杰出青年科学基金获得者罗成研究员，及诺华高级资深研究员、泰山学者特聘专家赵克浩等合作完成。

原文阅读链接：

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Targeting+epigenetic+machinery%3A+Emerging+novel+allosteric+inhibitors

       生物制药与生物信息学学科组吕正兵供稿