近日，我校生命科学学院叶飞博士针对表观遗传学DNMT1及PRMT1等相关靶标的研究取得重要进展，连续在美国化学会期刊《ACS Chemical Biology》 （IF：4.995）及药物化学Top期刊《Journal of Medicinal Chemistry》（IF：6.259）上发表相关研究论文。叶飞博士是论文的第一作者或共同通讯作者，浙江理工大学为第一完成单位。

DNMT1 是一类DNA甲基转移酶，负责维持DNA甲基化，是表观遗传学一类重要的靶标。本研究通过分子动力学模拟研究了DNMT1的催化过程与作用机制，找到了新的关键氨基酸及作用网络，同时结合生物物理和生物化学的方法证明了这些位点的重要性，并通过结构解析和生化实验进一步解释了关键位点的调控机制，主要研究成果论文《Biochemical Studies and Molecular Dynamic Simulations Reveal the Molecular Basis of Conformational Changes in DNA methyltransferase-1 (DNMT1)》于2018年1月在线发表于美国化学会期刊《ACS Chemical Biology》 （IF：4.995）（http://pubs.acs.org/doi/10.1021/acschembio.7b00890），叶飞博士为第一作者，浙江理工大学为第一单位。

PRMT1是一类精氨酸甲基转移酶，其表达异常与胚胎发育异常及肿瘤发生发展密切相关，是目前一个热门的抗肿瘤新靶点。本研究运用计算机辅助药物设计手段构建了PRMT1小分子抑制剂的虚拟筛选平台，并结合分子/细胞生物学药理筛选平台测试，筛选到一类高活性化合物可以有效抑制PRMT1的活性，通过进一步改造，获得了目前活性最好的PRMT1小分子抑制剂，且具有较好的选择性和细胞活性，并可有效抑制下游靶基因的表达。以上研究成果论文《Development of Potent Type I Protein Arginine Methyltransferase (PRMT) Inhibitors of Leukemia Cell Proliferation》于2017年11月发表于《Journal of Medicinal Chemistry》（IF：6.259），该期刊为医学类top期刊、药物化学一区期刊，生命科学学院金甲博士为共同第一作者，叶飞博士为共同通讯作者，浙江理工大学为第一单位。

以上研究成果与上海药物研究所研究员、国家杰出青年科学基金获得者罗成研究员，及美国霍普金斯医学院Stephen B Baylin教授合作完成，得到国家自然科学基金委员会、浙江省自然科学基金及浙江省科技厅等项目的资助。

新闻来源：生物制药与生物信息学学科组